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O tenofovir tem boas concentrações e efeito contra o VIH no esperma
De acordo com um pequeno estudo publicado em Março na 1ª edição do Journal of Aquired Immune Deficiency Syndromes o tenofovir (Viread®) suprime rapidamente o VIH no esperma e poderá ajudar a prevenir a transmissão sexual do VIH. Os níveis do tenofovir no esperma eram várias vezes superiores aos medidos no sangue.
O risco de transmissão sexual do VIH está associado com o nível do VIH no tracto genital masculino e feminino. Há também evidências de que o tracto genital masculino é um “reservatório” para o VIH, onde o vírus se reproduz independentemente do vírus no sangue. Portanto, quando o tratamento contra o VIH é activo no tracto genital pode reduzir a carga viral, o risco de transmissão e também o risco de desenvolvimento de resistências.
O tenofovir é um medicamento potente contra o VIH que pertence a família dos anti-retrovirais inibidores nucleótidos da transcriptase reversa. Encontra-se nos comprimidos de combinação Truvada® e Atripla® e é uma escolha frequente para a terapêutica anti-retroviral de primeira linha.
Estudos laboratoriais com macacos mostraram que o tenofovir age contra o VIH no tracto genital das fêmeas e estão a decorrer estudos para avaliar a sua segurança e eficácia como microbicida. O medicamento é usado em regimes de profilaxia pós-exposição (PPE) e está a ser estudado para a profilaxia pré-exposição (PREP).
Mas sabe-se pouco sobre a capacidade do tenofovir de penetrar no tracto genital masculino e reduzir a carga viral no esperma.
Investigadores da Universidade da Carolina do Norte projectaram um pequeno estudo, que incluiu nove homens seropositivos, para medir a concentração do tenofovir no tracto genital após a primeira dose e após múltiplas doses, medindo o efeito do medicamento sobre a carga viral no sangue e no esperma.
O estudo foi realizado entre 2003 e 2005. Todos os homens tinham a carga viral acima das 200 cópias/ml no início do estudo. Oito dos homens não estavam a tomar qualquer terapêutica anti-retroviral. A estes doentes foi administrada uma monoterapia com tenofovir durante 14 dias na dose padrão diária de 300 mg, tendo iniciado posteriormente um tratamento contra o VIH com múltiplos medicamentos. Os outros doentes acrescentaram o tenofovir a um regime anti-retroviral que estava a falhar na supressão da carga viral. O estudo durou 28 dias. Amostras de sangue e esperma foram recolhidas durante o estudo.
Após a primeira dose, as concentrações de tenofovir no esperma eram 4,4 vezes mais elevadas do que no sangue. Após as doses subsequentes o tenofovir manteve uma concentração mais elevada no esperma do que no sangue, sendo esta concentração 5,1 vezes mais elevada no fim do estudo.
Mas o tenofovir só foi detectado nas células de três dos homens. Nestes três doentes as concentrações intra-celulares de tenofovir no tracto genital eram 9 vezes mais elevadas do que nas células mononucleares no sangue periférico após a primeira dose de tenofovir e 17,5 vezes mais elevadas após a sétima dose.
Após 14 dias de tratamento, a carga viral média era de 866 cópias/ml e abaixo de 400 cópias/ml (o limite mais baixo de detecção) no esperma em nove homens que receberam monoterapia. A magnitude da descida da carga viral no sangue e no esperma desde o início do estudo era comparável aproximadamente a 1 log10 de cópias/ml.
O único doente que acrescentou o tenofovir ao seu regime pré-existente de anti-retrovirais teve uma carga viral indetectável no esperma durante a duração do estudo. A carga viral no sangue era de 366 cópias/ml no início do estudo e 709 cópias/ml no final do estudo.
Os testes de resistência foram realizados em quatro doentes que tinha uma carga viral com tenofovir acima de 1000 cópias/ml no sangue (quatro doentes) ou esperma (um doente). Nenhum doente desenvolveu a mutação K65R que confere resistência ao tenofovir.
Com base nestas descobertas os investigadores concluem que o tenofovir pode ter o potencial “de reduzir a transmissão sexual do VIH”.
Referências
Vourvahis M et al. The pharmacokinetics and viral activity of tenofovir in the male genital tract. J Acquir Immune Defic Syndr 47: 329-333,2008.
Tradução pelo Grupo Português de Activistas sobre Tratamentos de VIH/SIDA (GAT)
