Uma toma única de kaletra® é tão segura e eficaz como duas tomas diárias

Durante a V Conferência sobre Patogénese do VIH, Tratamento e Prevenção, realizada na Cidade do Cabo, África do Sul, os investigadores relataram que o inibidor de protease Lopinavir potenciado com ritonavir (Kaletra^®), tomado uma vez ao dia como parte do esquema terapêutico, tem os mesmos resultados do que o regime aprovado de duas cápsulas, duas vezes ao dia, levando a uma maior adesão por parte dos doentes.

Estudos anteriores têm demonstrado que o Kaletra^®, quando tomado uma ou duas vezes por dia, obtém os mesmos resultados em pessoas que fazem terapêutica anti-retroviral de combinação (TARc) pela 1ª vez. O estudo M06-802 foi desenhado para perceber se isto também sucedia no caso de doentes experimentados. Houve algumas considerações prévias sobre a possibilidade de a toma única de Kaletra^® ser menos eficaz em doentes com experiência terapêutica. Inicialmente, houve preocupações no estudo pois não se sabia se o Kaletra^®, administrado uma vez ao dia, seria tão eficaz nos doentes experimentados.

O estudo incluiu 599 doentes sob terapêutica anti-retroviral, com carga viral acima das 1 000 cópias/ml. Não houve diferenças demográficas significativas entre os doentes incluídos nos dois braços do estudo. Cerca de um terço dos participantes deste ensaio internacional eram mulheres, com uma representação equitativa de caucasianos, negros e hispânicos.

Na fase de randomização, a carga viral média (median) foi cerca de 4 000 cópias/ml e a média da contagem de células CD4 foi de 254/mm³. Testes de resistência mostraram que os doentes tinham em média uma mutação que conferia resistência aos inibidores da protease.

Os participantes foram divididos aleatoriamente em igual número para tomar uma dose diária de Kaletra^® (800 mg de lopinavir mais 200 mg de ritonavir) ou duas doses por dia deste medicamento (400 mg de lopinavir e 100 mg de ritonavir).

A ambos os grupos foi prescrito Kaletra^® em associação com dois inibidores da transcriptase reversa análogos dos nucleósidos/nucleótidos (ITRN), escolhidos de acordo com o historial de tratamento do doente e o seu perfil de resistência.

Após 48 semanas de tratamento, 55% dos doentes medicados com Kaletra^® uma vez ao dia apresentavam carga viral indetectável abaixo das 50 cópias/ml, comparados com os 52% dos que receberam a medicação duas vezes ao dia. Isto indicou que, em doentes previamente tratados, o Kaletra^® administrado uma vez ao dia obtinha resultados que não eram inferiores aos alcançados com a toma duas vezes ao dia.

Quando os investigadores analisaram os dados de outras formas – como por exemplo, incluindo ou excluindo participantes que interromperam o tratamento precocemente – a eficácia das dosagens administradas uma, ou duas vezes ao dia, permaneceu semelhante. Ambos os regimes funcionaram de forma igual em doentes com mais mutações de resistência aos medicamentos.

Concluíram que o aumento na contagem de células CD4 foi igualmente comparável, com 135/mm³ no grupo medicado com Kaletra^® uma vez ao dia, versus 122 células/mm³ no grupo que tomou duas vezes ao dia.

Os participantes receberam os comprimidos de Kaletra^® em frascos com tampas electrónicas, que permitiam aos investigadores determinar se a medicação era utilizada conforme a prescrição. A toma do medicamento uma vez ao dia foi, significativamente, associada a uma melhor adesão, quando comparada com as duas tomas diárias.

De uma forma geral, o Kaletra^® em uma ou em duas doses diárias foi bem tolerado. Percentagens comparáveis de participantes (78%) completaram o estudo em ambos os braços, e a maioria das pessoas que interrompeu fê-lo devido a outras razões e não ao aparecimento de efeitos adversos. Estes, foram responsáveis pela abandono de 5% e 7% dos doentes a fazer uma ou duas tomas diárias, respectivamente.

Cerca de um quarto dos participantes em ambos os grupos referiram efeitos secundários. Os efeitos relatados mais frequentemente associados ao Kaletra^® foram diarreia (14% no braço que tomou uma vez ao dias versus 11% no braço que tomou duas vezes ao dia) e náuseas (3% versus 7%, respectivamente). Em ambos os grupos, um número semelhante de doentes apresentou valores elevados de colesterol (cerca de 7%) e de triglicéridoss (cerca de 5%).

Os investigadores concluíram que a toma de Kaletra^®, uma ou duas vezes ao dia, apresenta níveis semelhantes de eficácia e tolerabilidade, em doentes experimentados, sendo que a toma única diária melhorava a adesão.

Zajdenverg R et al. Lopinavir/ritonavir tablets administered once- or twice-daily with NRTIs in antiretroviral-experienced HIV-1 infected subjects: results of a 48-week randomized trial (Study M06-802). Fifth IAS Conference on HIV Treatment, Pathogenesis and Prevention, abstract TuAb104, 2009.

GAT - Grupo Português de Activista sobre Tratamentos VIH/SIDA